Sacubitril Hemicálcio
| 沙库比曲半钙盐 | Sacubitril Hemicálcio | 1369773-39-6 | Interno |
| 沙库比曲钠盐 | 149690-05-1 | Interno | |
| LCZ-4 | 1426129-50-1 | Interno | |
| LCZ-7 | 1012341-48-8 | Interno | |
| LCZ-8 | 1012341-50-2 | Interno | |
| LCZ-9 | 149690-12-0 | Interno |
Fundo
O sal de hemicálcio AHU-377 é uma forma de sal de hemicálcio de AHU-377.É um inibidor da neprilisina com valor de IC50 de 5 nM [1].
O AHU-377 e o antagonista do receptor AT1 da angiotensina II valsartan compõem o LCZ696 na proporção molar de 1:1.LCZ696 é um inibidor da neprilisina do receptor da angiotensina.Pode reduzir a pressão arterial e pode ser uma nova droga para o tratamento da insuficiência cardíaca.AHU-377 é uma pró-droga, pode ser convertida por clivagem enzimática do éster etílico na forma ativa LBQ657.É relatado que o AHU-377 (30 e 100 mg/kg, PO) pode causar efeito anti-hipertensivo de maneira dose-dependente em ratos DAHI-SS.Mas nos ratos hipertensos DOCA-sal, mostra uma redução fraca [2, 3].
Referências:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inibidores da endopeptidase neutra do dipeptídeo do ácido dicarboxílico.J Med Chem.12 de maio de 1995;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. O papel potencial de valsartan + AHU377 (LCZ696) no tratamento da insuficiência cardíaca.Especialista Opin Investig Drogas.2013 agosto;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Eficácia comparativa de AHU-377, um potente inibidor de neprilisina, em dois modelos de ratos com hipertensão volume-dependente.BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.
Estrutura química
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