Apixaban

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Apixaban VTE Interno

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DETALHES DO PRODUTO

fundo

Apixaban é um inibidor altamente seletivo e reversível do Fator Xa com valores de Ki de 0,08 nM e 0,17 nM em humanos e coelhos, respectivamente [1].

O fator X, também conhecido pelo epônimo fator Stuart-Prower, é uma enzima da cascata da coagulação. O fator X é ativado, por hidrólise, em fator Xa por ambos os fatores IX. O Fator Xa é a forma ativada do fator de coagulação da trombocinase. O Fator Xa de inibição pode oferecer um método alternativo para a anticoagulação. Os inibidores diretos do Xa são anticoagulantes populares [2].

In vitro: as apixabanhas exibiram um alto grau de potência, seletividade e eficácia no Fator Xa com Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para o Fator Xa Humano e Fator Xa de Coelho, respectivamente [1]. O apixaban prolongou os tempos de coagulação do plasma humano normal com as concentrações (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 e 0,4 μM, que são necessárias respectivamente para dobrar o tempo de protrombina (PT), tempo de protrombina modificado (mPT), tempo de tromboplastina parcial ativada ( APTT) e HepTest. Além disso, o Apixaban mostrou a maior potência no plasma humano e de coelho, mas menos potência no plasma do rato e do cão nos ensaios PT e APTT [3].

In vivo: o apixabano apresentou excelente farmacocinética com depuração muito baixa (Cl: 0,02 L kg-1h-1) e baixo volume de distribuição (Vdss: 0,2 L / kg) no cão. Além disso, o apixabano também apresentou meia-vida moderada com T1 / 2 de 5,8 horas e boa biodisponibilidade oral (F: 58%) [1]. Nos modelos de trombose de shunt arteriovenoso (AVST), trombose venosa (VT) e trombose arterial carotídea eletricamente mediada (ECAT), o apixabano produziu efeitos antitrombóticos com EC50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM de uma maneira dependente da dose [3 ] Apixaban inibiu significativamente a atividade do fator Xa com um IC50 de 0,22 μM em coelho ex vivo [4]. No chimpanzé, o Apixaban também apresentou pequeno volume de distribuição (Vdss: 0,17 L kg-1), baixa depuração sistêmica (Cl: 0,018 L kg-1h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%) [5].

Referências:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descoberta de 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-pirazol [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), um inibidor altamente potente, seletivo, eficaz e biodisponível por via oral do fator de coagulação do sangue Xa [J]. Journal of medicinal Chemistry, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inibidores diretos do fator Xa como anticoagulantes [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, um inibidor oral, direto e altamente seletivo do fator Xa: estudos in vitro, antitrombóticos e anti-hemostáticos [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolismo, farmacocinética e farmacodinâmica do inibidor do fator Xa apixaban em coelhos [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinética pré-clínica e farmacodinâmica do apixaban, um potente e seletivo inibidor do fator Xa [J]. Jornal europeu de metabolismo e farmacocinética de drogas, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban é um inibidor altamente seletivo e reversível do Fator Xa com valores de Ki de 0,08 nM e 0,17 nM em humanos e coelhos, respectivamente [1].

O fator X, também conhecido pelo epônimo fator Stuart-Prower, é uma enzima da cascata da coagulação. O fator X é ativado, por hidrólise, em fator Xa por ambos os fatores IX. O Fator Xa é a forma ativada do fator de coagulação da trombocinase. O Fator Xa de inibição pode oferecer um método alternativo para a anticoagulação. Os inibidores diretos do Xa são anticoagulantes populares [2].

In vitro: as apixabanhas exibiram um alto grau de potência, seletividade e eficácia no Fator Xa com Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para o Fator Xa Humano e Fator Xa de Coelho, respectivamente [1]. O apixaban prolongou os tempos de coagulação do plasma humano normal com as concentrações (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 e 0,4 μM, que são necessárias respectivamente para dobrar o tempo de protrombina (PT), tempo de protrombina modificado (mPT), tempo de tromboplastina parcial ativada ( APTT) e HepTest. Além disso, o Apixaban mostrou a maior potência no plasma humano e de coelho, mas menos potência no plasma do rato e do cão nos ensaios PT e APTT [3].

In vivo: o apixabano apresentou excelente farmacocinética com depuração muito baixa (Cl: 0,02 L kg-1h-1) e baixo volume de distribuição (Vdss: 0,2 L / kg) no cão. Além disso, o apixabano também apresentou meia-vida moderada com T1 / 2 de 5,8 horas e boa biodisponibilidade oral (F: 58%) [1]. Nos modelos de trombose de shunt arteriovenoso (AVST), trombose venosa (VT) e trombose arterial carotídea eletricamente mediada (ECAT), o apixabano produziu efeitos antitrombóticos com EC50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM de uma maneira dependente da dose [3 ] Apixaban inibiu significativamente a atividade do fator Xa com um IC50 de 0,22 μM em coelho ex vivo [4]. No chimpanzé, o Apixaban também apresentou pequeno volume de distribuição (Vdss: 0,17 L kg-1), baixa depuração sistêmica (Cl: 0,018 L kg-1h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%) [5].

Referências:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descoberta de 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-pirazol [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), um inibidor altamente potente, seletivo, eficaz e biodisponível por via oral do fator de coagulação do sangue Xa [J]. Journal of medicinal Chemistry, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inibidores diretos do fator Xa como anticoagulantes [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, um inibidor oral, direto e altamente seletivo do fator Xa: estudos in vitro, antitrombóticos e anti-hemostáticos [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolismo, farmacocinética e farmacodinâmica do inibidor do fator Xa apixaban em coelhos [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinética pré-clínica e farmacodinâmica do apixaban, um potente e seletivo inibidor do fator Xa [J]. Jornal europeu de metabolismo e farmacocinética de drogas, 2011, 36 (3): 129-139.

Estrutura química

Apixaban

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTÃO DA QUALIDADE

Quality management1

Proposta 18 Projetos de Avaliação de Consistência de Qualidade que foram aprovados 4e 6 projetos estão em aprovação.

Quality management2

Sistema de gerenciamento de qualidade internacional avançado estabeleceu uma base sólida para vendas.

Quality management3

A supervisão da qualidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a qualidade e o efeito terapêutico. 

Quality management4

A equipe de Assuntos Regulatórios Profissionais apóia as demandas de qualidade durante a aplicação e registro.

GERENCIAMENTO DE PRODUÇÃO

cpf5
cpf6

Linha de embalagem engarrafada da Korea Countec

cpf7
cpf8

Linha de embalagem engarrafada Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linha de embalagem de cartão CAM da Itália

cpf11

Máquina compactadora alemã Fette

cpf12

Detector de comprimido Japão Viswill

cpf14-1

Sala de controle DCS

PARCEIRO

Cooperação internacional
International cooperation
Cooperação doméstica
Domestic cooperation

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