Apixabana

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Apixabana TEV Interno


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DETALHES DO PRODUTO

Fundo

Apixabana é um inibidor altamente seletivo e reversível do Fator Xa com valores de Ki de 0,08 nM e 0,17 nM em humanos e coelhos, respectivamente[1].

O fator X, também conhecido pelo epônimo fator Stuart-Prower, é uma enzima da cascata de coagulação.O fator X é ativado, por hidrólise, em fator Xa por ambos os fatores IX.O fator Xa é a forma ativada do fator de coagulação tromboquinase. A inibição do fator Xa pode oferecer um método alternativo de anticoagulação.Os inibidores diretos de Xa são anticoagulantes populares [2].

In vitro: Apixabanhas exibiram um alto grau de potência, seletividade e eficácia no Fator Xa com Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para Fator Xa Humano e Fator Xa de Coelho, respectivamente [1].A apixabana prolongou os tempos de coagulação do plasma humano normal com as concentrações (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 e 0,4 μM, que são necessárias respectivamente para dobrar o tempo de protrombina (PT), tempo de protrombina modificado (mPT), tempo de tromboplastina parcial ativado ( APTT) e HepTest.Além disso, a apixabana mostrou a maior potência em plasma humano e de coelho, mas menor potência em plasma de rato e cão nos ensaios PT e APTT [3].

In vivo: A apixabana apresentou excelente farmacocinética com depuração muito baixa (Cl: 0,02 L kg-1h-1) e baixo volume de distribuição (Vdss: 0,2 L/kg) no cão.Além disso, a apixabana também apresentou meia-vida moderada com T1/2 de 5,8 horas e boa biodisponibilidade oral (F: 58%) [1].Nos modelos de coelho com trombose arteriovenosa-shunt (AVST), trombose venosa (TV) e trombose arterial carotídea eletricamente mediada (ECAT), o apixabano produziu efeitos antitrombóticos com EC50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM de maneira dose-dependente [3 ].Apixabana inibiu significativamente a atividade do fator Xa com um IC50 de 0,22 μM em coelho ex vivo[4].No chimpanzé, a apixabana também apresentou pequeno volume de distribuição (Vdss: 0,17 L kg-1), baixa depuração sistêmica (Cl: 0,018 L kg-1h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%) [5].

Referências:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Descoberta de 1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-il)fenil)-4, 5, 6, 7-tetra-hidro-1H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixabana, BMS-562247), um inibidor altamente potente, seletivo, eficaz e biodisponível por via oral do fator de coagulação sanguínea Xa[J].Jornal de química medicinal, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inibidores diretos do fator Xa como anticoagulantes [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixabana, um inibidor oral, direto e altamente seletivo do fator Xa: estudos in vitro, antitrombóticos e anti-hemostáticos[J].Jornal de Trombose e Hemostasia, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolismo, farmacocinética e farmacodinâmica do inibidor do fator Xa apixabano em coelhos[J].Jornal de trombose e trombólise, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Farmacocinética pré-clínica e farmacodinâmica do apixabano, um inibidor potente e seletivo do fator Xa[J].Revista Europeia de Metabolismo de Drogas e Farmacocinética, 2011, 36(3): 129-139.

Apixabana é um inibidor altamente seletivo e reversível do Fator Xa com valores de Ki de 0,08 nM e 0,17 nM em humanos e coelhos, respectivamente[1].

O fator X, também conhecido pelo epônimo fator Stuart-Prower, é uma enzima da cascata de coagulação.O fator X é ativado, por hidrólise, em fator Xa por ambos os fatores IX.O fator Xa é a forma ativada do fator de coagulação tromboquinase. A inibição do fator Xa pode oferecer um método alternativo de anticoagulação.Os inibidores diretos de Xa são anticoagulantes populares [2].

In vitro: Apixabanhas exibiram um alto grau de potência, seletividade e eficácia no Fator Xa com Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para Fator Xa Humano e Fator Xa de Coelho, respectivamente [1].A apixabana prolongou os tempos de coagulação do plasma humano normal com as concentrações (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 e 0,4 μM, que são necessárias respectivamente para dobrar o tempo de protrombina (PT), tempo de protrombina modificado (mPT), tempo de tromboplastina parcial ativado ( APTT) e HepTest.Além disso, a apixabana mostrou a maior potência em plasma humano e de coelho, mas menor potência em plasma de rato e cão nos ensaios PT e APTT [3].

In vivo: A apixabana apresentou excelente farmacocinética com depuração muito baixa (Cl: 0,02 L kg-1h-1) e baixo volume de distribuição (Vdss: 0,2 L/kg) no cão.Além disso, a apixabana também apresentou meia-vida moderada com T1/2 de 5,8 horas e boa biodisponibilidade oral (F: 58%) [1].Nos modelos de coelho com trombose arteriovenosa-shunt (AVST), trombose venosa (TV) e trombose arterial carotídea eletricamente mediada (ECAT), o apixabano produziu efeitos antitrombóticos com EC50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM de maneira dose-dependente [3 ].Apixabana inibiu significativamente a atividade do fator Xa com um IC50 de 0,22 μM em coelho ex vivo[4].No chimpanzé, a apixabana também apresentou pequeno volume de distribuição (Vdss: 0,17 L kg-1), baixa depuração sistêmica (Cl: 0,018 L kg-1h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%) [5].

Referências:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Descoberta de 1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-il)fenil)-4, 5, 6, 7-tetra-hidro-1H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixabana, BMS-562247), um inibidor altamente potente, seletivo, eficaz e biodisponível por via oral do fator de coagulação sanguínea Xa[J].Jornal de química medicinal, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inibidores diretos do fator Xa como anticoagulantes [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixabana, um inibidor oral, direto e altamente seletivo do fator Xa: estudos in vitro, antitrombóticos e anti-hemostáticos[J].Jornal de Trombose e Hemostasia, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolismo, farmacocinética e farmacodinâmica do inibidor do fator Xa apixabano em coelhos[J].Jornal de trombose e trombólise, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Farmacocinética pré-clínica e farmacodinâmica do apixabano, um inibidor potente e seletivo do fator Xa[J].Revista Europeia de Metabolismo de Drogas e Farmacocinética, 2011, 36(3): 129-139.

Estrutura química

Apixaban

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTÃO DA QUALIDADE

Quality management1

Proposta18Projetos de Avaliação de Consistência de Qualidade que foram aprovados4, e6projetos estão em fase de aprovação.

Quality management2

O avançado sistema de gestão de qualidade internacional estabeleceu uma base sólida para as vendas.

Quality management3

A supervisão da qualidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a qualidade e o efeito terapêutico.

Quality management4

A equipe profissional de Assuntos Regulatórios apoia as demandas de qualidade durante a inscrição e registro.

GERENCIAMENTO DE PRODUÇÃO

cpf5
cpf6

Linha de embalagem engarrafada Korea Coutec

cpf7
cpf8

Linha de embalagem engarrafada de Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linha de Embalagem de Placas CAM Itália

cpf11

Máquina de Compactação Fette Alemã

cpf12

Detector de tablet japonês Viswill

cpf14-1

Sala de Controle DCS

PARCEIRO

Cooperação internacional
International cooperation
Cooperação doméstica
Domestic cooperation

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