Fundo

A agomelatina é um agonista dos receptores de melatonina e um antagonista do receptor de serotonina 5-HT2C com valores de Ki de 0,062nM e 0,268nM e valor de IC50 de 0,27μM, respectivamente para MT1, MT2 e 5-HT2C [1].

A agomelatina é um antidepressivo único e foi desenvolvido para o tratamento do transtorno depressivo maior (MDD).A agomelatina é seletiva contra 5-HT2C.Apresenta baixa afinidade com 5-HT2A e 5-HT1A humanos clonados.Para os receptores de melatonina, a agomelatina mostra afinidades semelhantes a MT1 e MT2 humanos clonados com valores de Ki de 0,09 nM e 0,263 nM, respectivamente.Nos estudos in vivo, a agomelatina causa aumento dos níveis de dopamina e noradrenalina através do bloqueio da entrada inibitória de 5-HT2C.Além disso, a administração de agomelatina neutraliza a diminuição induzida pelo estresse no consumo de sacarose em um modelo de depressão em ratos.Além disso, a agomelatina exerce uma eficácia aliviada da ansiedade em um modelo de ansiedade em roedores [1].

Referências:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatina.Drogas do SNC, 2006, 20(12): 981-992.

Estrutura química