Rivaroxaban

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Nome da API Indicação Especificação US DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Anticoagulante Interno TDP    

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DETALHES DO PRODUTO

fundo

Rivaroxaban, 5-cloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oxazolidin-5-il] metil] tiofeno-2 -carboxamida, é um potente inibidor de pequenas moléculas do fator Xa, que é um fator de coagulação em uma conjuntura crítica da via de coagulação do sangue, resultando na geração de trombina e na formação de coágulos. Rivaroxaban liga-se ao Tyr288 na bolsa S1 do fator Xa através da interação de Tyr288 e o substituinte cloro da porção clorotiofeno. A inibição é reversível (koff = 5x10-3s-1), rápida (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) e dependente da concentração (Ki = 0,4 nmol / L). O rivaroxaban está sendo estudado para o tratamento de TEV, prevenção de eventos cardiovasculares em pacientes com síndrome coronariana aguda, prevenção de acidente vascular cerebral em pacientes com fibrilação atrial.

Referência

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck e Volker Laux. Rivaroxaban: um novo inibidor oral do fator Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Descrição

Rivaroxaban (BAY 59-7939) é um altamente potenteinibidor seletivo e direto do fator Xa (FXa), alcançando um forte ganho na potência anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

Em vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) é um inibidor oral direto do fator Xa (FXa) em desenvolvimento para a prevenção e tratamento da trombose arterial e venosa. A rivaroxabana inibe competitivamente o FXa humano (Ki 0,4 nM) com seletividade> 10.000 vezes maior do que para outras serina proteases; também inibe a atividade da protrombinase (IC50 2,1 nM). A rivaroxabana inibe o FXa endógeno de forma mais potente no plasma humano e de coelho (IC50 21 nM) do que no plasma de rato (IC50 290 nM). Demonstra efeitos anticoagulantes no plasma humano, dobrando o tempo de protrombina (TP) e ativa o tempo parcial de tromboplastina em 0,23 e 0,69µM, respectivamente.

 

A rivaroxabana (BAY 59-7939) é um inibidor direto do FXa potente e seletivo com excelente atividade in vivo e boa biodisponibilidade oral. A rivaroxabana (BAY 59-7939), administrada por bolus iv antes da indução do trombo, reduz a formação do trombo (ED50 0,1 mg / kg), inibe o FXa e prolonga a dose de PT de maneira dependente. PT e FXa são afetados ligeiramente no ED50 (aumento de 1,8 vezes e inibição de 32%, respectivamente). A 0,3 mg / kg (dose que leva à inibição quase completa da formação de trombo), a rivaroxabana prolonga moderadamente o TP (3,2±0,5 vezes) e inibe a atividade FXa (65±3%).

 

Armazenamento

-20 ° C

3 anos
 

4 ° C

2 anos
Em solvente

-80 ° C

6 meses
 

-20 ° C

1 mês

Estrutura química

Rivaroxaban

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTÃO DA QUALIDADE

Quality management1

Proposta 18 Projetos de Avaliação de Consistência de Qualidade que foram aprovados 4e 6 projetos estão em aprovação.

Quality management2

Sistema de gerenciamento de qualidade internacional avançado estabeleceu uma base sólida para vendas.

Quality management3

A supervisão da qualidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a qualidade e o efeito terapêutico. 

Quality management4

A equipe de Assuntos Regulatórios Profissionais apóia as demandas de qualidade durante a aplicação e registro.

GERENCIAMENTO DE PRODUÇÃO

cpf5
cpf6

Linha de embalagem engarrafada da Korea Countec

cpf7
cpf8

Linha de embalagem engarrafada Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linha de embalagem de cartão CAM da Itália

cpf11

Máquina compactadora alemã Fette

cpf12

Detector de comprimido Japão Viswill

cpf14-1

Sala de controle DCS

PARCEIRO

Cooperação internacional
International cooperation
Cooperação doméstica
Domestic cooperation

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