Rimegepant é uma pequena molécula inibidora dacalcitoninaReceptor de peptídeo relacionado ao gene (CGRP) que bloqueia a ação do CGRP, um potente vasodilatador que se acredita desempenhar um papel nas enxaquecas.Rimegepant é aprovado para o tratamento de crises agudas de enxaqueca.Em ensaios clínicos, o rimegepanto foi geralmente bem tolerado com apenas casos raros de elevações transitórias das aminotransferases séricas durante a terapia e sem casos relatados de lesão hepática clinicamente aparente.

Rimegepant é um antagonista oral do receptor CGRP desenvolvido pela Biohaven Pharmaceuticals.Ele recebeu a aprovação da FDA em 27 de fevereiro de 2020 para o tratamento agudo da enxaqueca.Embora vários antagonistas parenterais do CGRP e seu receptor tenham sido aprovados para a terapia da enxaqueca (por exemplo, [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepanto e [ubrogante] são os únicos membros da família de medicamentos "gepants" que permanecem em desenvolvimento e os únicos antagonistas de CGRP que possuem biodisponibilidade oral.O padrão atual da terapia da enxaqueca envolve o tratamento abortivo com "triptanos", como [sumatriptano], mas esses medicamentos são contraindicados em pacientes com doenças cerebrovasculares e cardiovasculares preexistentes devido às suas propriedades vasoconstritoras.O antagonismo da via do CGRP tornou-se um alvo atraente para a terapia da enxaqueca, pois, ao contrário dos triptanos, os antagonistas orais do CGRP não têm propriedades vasoconstritoras observadas e, portanto, são mais seguros para uso em pacientes com contraindicações à terapia padrão.

Rimegepant é umCalcitoninaAntagonista do Receptor Peptídico Relacionado ao Gene.O mecanismo de ação do rimegepant é como umCalcitoninaAntagonista do Receptor Peptídico Relacionado ao Gene.