Relugolix é usado para tratar o câncer de próstata em homens.
Nomes de marca: Orgovyx
Classe de Medicamentos: Antineoplásicos - Supressores Hipofisários Antagonistas de LHRH (GnRH)
Disponibilidade: Prescrição obrigatória
Gravidez: Consulte o seu médico.Este medicamento pode ser prejudicial para o feto.
Lactação: Consulte um médico antes de usar

Relugolix é um antagonista não peptídico do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH ou hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH)), disponível oralmente, com potencial atividade antineoplásica.Relugolix liga-se competitivamente e bloqueia o receptor de GnRH na glândula pituitária anterior, o que impede a ligação de GnRH ao receptor de GnRH e inibe a secreção e liberação de hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo estimulante (FSH).Nos machos, a inibição da secreção de LH impede a liberação de testosterona das células de Leydig nos testículos.Como a testosterona é necessária para sustentar o crescimento da próstata, a redução dos níveis de testosterona pode inibir a proliferação de células de câncer de próstata hormônio-dependente.

Relugolix é um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) usado no tratamento de várias condições de resposta hormonal.Foi aprovado pela primeira vez no Japão em 2019, sob a marca Relumina, para o tratamento sintomático de miomas uterinos e, mais recentemente, pela FDA dos Estados Unidos em 2020, sob a marca Orgovyx, para o tratamento de câncer de próstata avançado.Relugolix também foi estudado no tratamento sintomático da endometriose.Relugolix é o primeiro (e atualmente único) antagonista do receptor de GnRH administrado por via oral aprovado para o tratamento do câncer de próstata - terapias semelhantes como [degarelix] requerem administração subcutânea - e, portanto, fornece uma opção terapêutica menos onerosa para pacientes que, de outra forma, poderiam precisar de visitas clínicas para administração por profissionais de saúde.Além de sua relativa facilidade de uso, o relugolix mostrou-se superior na depressão dos níveis de testosterona quando comparado ao [leuprolida], outra terapia de privação de androgênio usada no tratamento do câncer de próstata.

Relugolix é um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotropina.O mecanismo de ação do relugolix é como Antagonista do Receptor do Hormônio Liberador de Gonadotropina e Indutor do Citocromo P450 3A e Indutor do Citocromo P450 2B6, Inibidor da Proteína de Resistência ao Câncer de Mama e Inibidor da P-glicoproteína.O efeito fisiológico do relugolix é por meio da diminuição da secreção de GnRH.

Estrutura química