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Citrato de Tofacitnib

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Nome da API	Indicação	Especificação	DMF dos EUA	DMF UE	CEP
Citrato de Tofacitnib	Artrite reumatóide	Interno

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Fundo

O citrato de tofacitinibe, também conhecido como citrato CP-690550, é um potente inibidor da janus quinase 3 (JAK3), uma tirosina quinase restrita a células hematopoéticas envolvida na transdução de sinal que regula a sobrevivência, proliferação, diferenciação e apoptose de linfócitos.A inibição é específica de JAK3 com uma seletividade 1000 vezes maior do que outras quinases da família não JAK.Além de inibir JAKS (IC50 = 1 nM), o citrato de tofacitinibe também inibe janus quinase 2 (JAK2) e janus quinase 1 (JAK1) com 20 e 100 vezes menos em potência, respectivamente.No entanto, em um estudo recente, as afinidades de ligação (Ki) do citrato de tofacitinibe para JAK1, JAK2 e JAK3 foram relatadas como 1,6 nM, 21,7 nM e 6,5 nM, respectivamente.

Referência

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan e Palak Gulati.Tratando a inflamação com o inibidor de janus quinase CP-690.550.Tendências em Ciências Farmacológicas 2011: 32 (1);25-34

Citação do produto

1. Panagi I, Jennings E, et ai."SteE efetor de salmonela converte a serina/treonina quinase de mamífero GSK3 em uma tirosina quinase para direcionar a polarização de macrófagos."Micróbio Hospedeiro Celular.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
2. McInnes IB, Byers NL, et al."Comparação de regulação mediada por baricitinib, upadacitinib e tofacitinib da sinalização de citocinas em subpopulações de leucócitos humanos."Artrite Res Ther.2 de agosto de 2019;21(1):183.PMID:31375130
3. Liu S, Verma M, et ai."Resistência esteróide de células linfóides inatas do tipo 2 das vias aéreas de pacientes com asma grave: O papel da linfopoietina estromal tímica." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
4. Zheng, Lufeng, et ai."O 3' UTR do pseudogene CYP4Z2P promove a angiogênese tumoral no câncer de mama, agindo como um ceRNA para CYP4Z1."Pesquisa e tratamento do câncer de mama (2015): 1-14.PMID:25701119

Descrição

O citrato de tofacitinibe é um inibidor de JAK1/2/3 disponível oralmente com IC50s de 1, 20 e 112 nM, respectivamente.O citrato de tofacitinib tem atividades antibacterianas, antifúngicas e antivirais.

Armazenar

4°C, proteger da luz

*Em solvente: -80°C, 6 meses;-20°C, 1 mês (proteger da luz)