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Citrato de tofacitnibe

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Breve descrição:

Nome da API	Indicação	Especificação	DMF dos EUA	DMF da UE	CEP
Citrato de tofacitnibe	Artrite reumatoide	Interno

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Fundo

O citrato de tofacitinibe, também conhecido como citrato CP-690550, é um potente inibidor da janus quinase 3 (JAK3), uma tirosina quinase restrita a células hematopoéticas envolvida na transdução de sinal que regula a sobrevivência, proliferação, diferenciação e apoptose de linfócitos. A inibição é específica de JAK3 com uma seletividade 1000 vezes maior do que outras quinases não da família JAK. Além de inibir JAKS (IC50 = 1 nM), o citrato de tofacitinibe também inibe a janus quinase 2 (JAK2) e a janus quinase 1 (JAK1) com potência 20 e 100 vezes menor, respectivamente. No entanto, num estudo recente, as afinidades de ligação (Ki) do citrato de tofacitinib para JAK1, JAK2 e JAK3 foram relatadas como sendo de 1,6 nM, 21,7 nM e 6,5 nM, respetivamente.

Referência

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan e Palak Gulati. Tratamento da inflamação com o inibidor de janus quinase CP-690.550. Tendências em Ciências Farmacológicas 2011: 32 (1); 25-34

Citação do produto

1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE converte a serina / treonina quinase de mamífero GSK3 em uma tirosina quinase para polarização direta de macrófagos." Micróbio hospedeiro celular. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Comparação da regulação da sinalização de citocinas mediada por baricitinibe, upadacitinibe e tofacitinibe em subpopulações de leucócitos humanos." Artrite Res Ther. 2 de agosto de 2019;21(1):183. PMID:31375130
3.Liu S, Verma M, et al. "Resistência aos esteróides das células linfóides inatas do tipo 2 das vias aéreas de pacientes com asma grave: O papel da linfopoietina estromal do timo."J Allergy Clin Immunol. 2018 janeiro;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
4.Zheng, Lufeng, et al. “O 3′ UTR do pseudogene CYP4Z2P promove a angiogênese tumoral no câncer de mama, agindo como um ceRNA para CYP4Z1.” Pesquisa e tratamento do câncer de mama (2015): 1-14. PMID:25701119

Descrição

O citrato de tofacitinibe é um inibidor de JAK1/2/3 disponível por via oral com IC50 de 1, 20 e 112 nM, respectivamente. O citrato de tofacitinibe possui atividades antibacteriana, antifúngica e antiviral.

Armazenar

4°C, proteger da luz

*Em solvente: -80°C, 6 meses; -20°C, 1 mês (proteger da luz)