GNome Enérico:venetoclax (ven ET oh klax)
Marca: Venclexta, Pacote Inicial Venclexta

Venetoclax é usado para tratar leucemia linfocítica crônica ou leucemia linfocítica pequena em adultos. Venetoclax é utilizado isoladamente ou em combinação com outros medicamentos contra o cancro para tratar estas condições.

Venetoclax é usado em combinação com azacitidina, decitabina ou citarabina para tratar leucemia mieloide aguda. Esta combinação é para uso em adultos com 75 anos ou mais ou que não podem usar quimioterapia padrão devido a outras condições médicas.

Venetoclax às vezes é administrado após a falha de outros tratamentos.

Venetoclax também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicação.

Descrição

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) é um inibidor de Bcl-2 altamente potente, seletivo e biodisponível por via oral com um Ki inferior a 0,01 nM. Venetoclax induz autofagia.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) mata potentemente células FL5.12-BCL-2 (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) mostra atividade muito mais fraca contra células FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM). ABT-199 também mostra seletividade em ensaios de dois híbridos celulares de mamíferos, onde rompe os complexos BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM), mas é muito menos eficaz contra BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2,2μM) ou complexos MCL-1-NOXA.

Após uma dose oral única de 12,5 mg por kg de peso corporal em xenoenxertos derivados de células RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) causa uma inibição máxima do crescimento tumoral (TGImax) de 47% (P<0,001) e crescimento tumoral atraso (TGD) de 26% (P<0,05)[1].

O tratamento de tumores xenoenxertados estabelecidos (um modelo de xenoenxerto de camundongo da linha celular T-ALL LOUCY) com Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg por 4 dias resulta em uma redução significativa da carga leucêmica.