GNome enérico:venetoclax (ven ET oh klax)
Marca: Venclexta, Pacote Inicial Venclexta

Venetoclax é usado para tratar leucemia linfocítica crônica ou leucemia linfocítica pequena em adultos.Venetoclax é usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos contra o câncer para tratar essas condições.

Venetoclax é usado em combinação com azacitidina, decitabina ou citarabina para tratar a leucemia mielóide aguda.Esta combinação é para uso em adultos com 75 anos ou mais, ou que não podem usar quimioterapia padrão devido a outras condições médicas.

Venetoclax às vezes é administrado depois que outros tratamentos falharam.

Venetoclax também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.

Descrição

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) é um inibidor Bcl-2 altamente potente, seletivo e biodisponível por via oral com um Ki inferior a 0,01 nM.Venetoclax induz autofagia.

Em vitro

Venetoclax (ABT-199) mata potentemente células FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) mostra atividade muito mais fraca contra células FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM).O ABT-199 também mostra seletividade em ensaios celulares de dois híbridos de mamíferos, onde interrompe os complexos BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM), mas é muito menos eficaz contra BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2,2μM) ou complexos MCL-1-NOXA.

Após uma dose oral única de 12,5 mg por kg de peso corporal em xenoenxertos derivados de células RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) causa uma inibição máxima do crescimento tumoral (TGImax) de 47% (P <0,001) e crescimento tumoral atraso (TGD) de 26% (P<0,05)[1].

O tratamento de tumores xenoenxertos estabelecidos (um modelo de xenoenxerto de camundongo da linha de células T-ALL LOUCY) com Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg por 4 dias resulta em uma redução significativa da carga leucêmica.