Ruxolitinibe
Ruxolitinibe é uma pequena molécula inibidora da Janus quinase que é usada no tratamento de mielofibrose de risco intermediário ou alto e formas resistentes de policitemia vera e doença do enxerto contra o hospedeiro.Ruxolitinibe está associado a elevações transitórias e geralmente leves nas aminotransferases séricas durante a terapia e a casos raros de lesão hepática aguda idiossincrática autolimitada e clinicamente aparente, bem como a casos de reativação da hepatite B em indivíduos suscetíveis.
Ruxolitinib é um inibidor da quinase associada à Janus (JAK) oralmente biodisponível com potenciais atividades antineoplásicas e imunomoduladoras.Ruxolitinib liga-se especificamente e inibe proteínastirosinaquinases JAK 1 e 2, o que pode levar à redução da inflamação e inibição da proliferação celular.A via JAK-STAT (transdutor de sinal e ativador de transcrição) desempenha um papel fundamental na sinalização de muitas citocinas e fatores de crescimento e está envolvida na proliferação celular, crescimento, hematopoiese e resposta imune;As quinases JAK podem ser reguladas positivamente em doenças inflamatórias, distúrbios mieloproliferativos e várias malignidades.
Ruxolitinibe é umpirazolsubstituído na posição 1 por um grupo 2-ciano-1-ciclopentiletil e na posição 3 por um grupo pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il.Usado como sal de fosfato para o tratamento de pacientes com mielofibrose de risco intermediário ou alto, incluindo mielofibrose primária, mielofibrose pós-policitemia vera e mielofibrose pós-trombocitemia essencial.Tem um papel como agente antineoplásico e um EC 2.7.10.2 (proteína não específica-tirosinaquinase) inibidor.É um nitrilo, umpirrolopirimidinae um membro de pirazoles.
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