Rimegepant é um inibidor de pequenas moléculas docalcitoninareceptor de peptídeo relacionado ao gene (CGRP) que bloqueia a ação do CGRP, um potente vasodilatador que se acredita desempenhar um papel nas enxaquecas. Rimegepant foi aprovado para o tratamento de crises agudas de enxaqueca. Em ensaios clínicos, o rimegepant foi geralmente bem tolerado, com apenas casos raros de elevações transitórias da aminotransferase sérica durante a terapia e sem relatos de casos de lesão hepática clinicamente aparente.

Rimegepant é um antagonista oral do receptor CGRP desenvolvido pela Biohaven Pharmaceuticals. Recebeu a aprovação do FDA em 27 de fevereiro de 2020 para o tratamento agudo de enxaqueca. Embora vários antagonistas parenterais de CGRP e seu receptor tenham sido aprovados para terapia de enxaqueca (por exemplo, [erenumabe], [fremanezumabe], [galcanezumabe]), rimegepant e [ubrogepant] são os únicos membros da família de medicamentos "gepants" que permanecem em desenvolvimento e os únicos antagonistas de CGRP que possuem biodisponibilidade oral. O padrão atual de terapia para enxaqueca envolve tratamento abortivo com "triptanos", como [sumatriptano], mas esses medicamentos são contraindicados em pacientes com doenças cerebrovasculares e cardiovasculares pré-existentes devido às suas propriedades vasoconstritoras. O antagonismo da via do CGRP tornou-se um alvo atraente para a terapia da enxaqueca, pois, ao contrário dos triptanos, os antagonistas orais do CGRP não apresentam propriedades vasoconstritoras observadas e são, portanto, mais seguros para uso em pacientes com contraindicações à terapia padrão.

Rimegepanto é umCalcitoninaAntagonista do receptor peptídico relacionado ao gene. O mecanismo de ação do rimegepant é como umCalcitoninaAntagonista do receptor peptídico relacionado ao gene.