Mesilato de dabigatrana etexilato
Descrição
O mesilato de etexilato de dabigatrana (BIBR 1048MS) é uma pró-droga de dabigatrana ativa por via oral.O mesilato de etexilato de dabigatrana tem efeitos anticoagulantes e é usado para a profilaxia de tromboembolismo venoso e acidente vascular cerebral devido à fibrilação atrial.
Fundo
Descrição: Valor IC50: 4,5nM (Ki);10 nM (agregação plaquetária induzida por trombina) [1] A dabigatrana é um inibidor direto da trombina (DTI) reversível e seletivo em desenvolvimento clínico avançado como sua pró-droga ativa por via oral, etexilato de dabigatrana.in vitro: A dabigatrana inibiu seletivamente e reversivelmente a trombina humana (Ki: 4,5 nM), bem como a agregação plaquetária induzida pela trombina (IC(50): 10 nM), embora não mostre efeito inibitório sobre outros agentes estimuladores de plaquetas. Geração de trombina em plaquetas - plasma pobre (PPP), medido como o potencial endógeno de trombina (ETP) foi inibido de forma dependente da concentração (IC(50): 0,56 microM).A dabigatrana demonstrou efeitos anticoagulantes dependentes da concentração em várias espécies in vitro, dobrando o tempo de tromboplastina parcial ativada (aPTT), o tempo de protrombina (PT) e o tempo de coagulação da ecarina (ECT) em PPP humano em concentrações de 0,23, 0,83 e 0,18 microM, respectivamente [ 1].in vivo: A dabigatrana prolongou o TTPa de forma dose-dependente após administração intravenosa em ratos (0,3, 1 e 3 mg/kg) e macacos rhesus (0,15, 0,3 e 0,6 mg/kg).Efeitos anticoagulantes dependentes da dose e do tempo foram observados com etexilato de dabigatrana administrado oralmente a ratos conscientes (10, 20 e 50 mg/kg) ou macacos rhesus (1, 2,5 ou 5 mg/kg), com efeitos máximos observados entre 30 e 120 min após a administração, respectivamente [1].Os pacientes tratados com etexilato de dabigatrana apresentaram menos AVC isquêmico (3,74 etexilato de dabigatrana versus 3,97 varfarina) e menos hemorragias intracranianas e AVCs hemorrágicos (0,43 etexilato de dabigatrana versus 0,99 varfarina) por 100 pacientes-ano [2].Ensaio clínico: uma avaliação da farmacocinética e farmacodinâmica do etexilato de dabigatrana oral em pacientes em hemodiálise.Fase 1
Armazenar
| Em pó | -20°C | 3 anos |
| 4°C | 2 anos | |
| Em solvente | -80°C | 6 meses |
| -20°C | 1 mês |
Ensaio Clínico
| Número NCT | Patrocinador | Doença | Data de início | Estágio |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Fevereiro de 2001 | Fase 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Saudável | julho de 2004 | Fase 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Maio de 1999 | Fase 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Saudável | abril de 2001 | Fase 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Saudável | março de 2002 | Fase 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Dezembro de 2004 | Fase 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Saudável | abril de 2005 | Fase 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Junho de 2004 | Fase 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Janeiro de 2001 | Fase 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolismo venoso | abril de 2002 | Fase 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Janeiro de 2002 | Fase 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Outubro de 2000 | Fase 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Saudável | abril de 2002 | Fase 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Outubro de 2001 | Fase 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Novembro de 2002 | Fase 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Fevereiro de 2002 | Fase 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Novembro de 1998 | Fase 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Saudável | agosto de 2003 | Fase 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolismo venoso | Novembro de 2002 | Fase 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolismo venoso | Outubro de 2000 | Fase 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Saudável | Novembro de 1999 | Fase 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Saudável | julho de 1999 | Fase 1 |
Estrutura química
Proposta18Projetos de Avaliação de Consistência de Qualidade que foram aprovados4, e6projetos estão em fase de aprovação.
O avançado sistema de gestão de qualidade internacional estabeleceu uma base sólida para as vendas.
A supervisão da qualidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a qualidade e o efeito terapêutico.
A equipe profissional de Assuntos Regulatórios apoia as demandas de qualidade durante a inscrição e registro.
Linha de embalagem engarrafada Korea Coutec
Linha de embalagem engarrafada de Taiwan CVC
Linha de Embalagem de Placas CAM Itália
Máquina de Compactação Fette Alemã
Detector de tablet japonês Viswill
Sala de Controle DCS
