Fundo

A agomelatina é um agonista dos receptores de melatonina e um antagonista do receptor 5-HT2C da serotonina com valores de Ki de 0,062nM e 0,268nM e valor de IC50 de 0,27μM, respectivamente para MT1, MT2 e 5-HT2C [1].

A agomelatina é um antidepressivo único e foi desenvolvida para o tratamento do transtorno depressivo maior (TDM). A agomelatina é seletiva contra 5-HT2C. Apresenta baixas afinidades com 5-HT2A e 5-HT1A humanos clonados. Para os receptores de melatonina, a agomelatina apresenta afinidades semelhantes ao MT1 e MT2 humanos clonados com valores de Ki de 0,09 nM e 0,263 nM, respectivamente. Nos estudos in vivo, a agomelatina causa aumento dos níveis de dopamina e noradrenalina através do bloqueio da entrada inibitória do 5-HT2C. Além disso, a administração de agomelatina neutraliza a diminuição induzida pelo estresse no consumo de sacarose em um modelo de depressão em ratos. Além disso, a agomelatina exerce eficácia no alívio da ansiedade em um modelo de ansiedade em roedores [1].

Referências:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatina. Medicamentos para o SNC, 2006, 20(12): 981-992.

Estrutura química