Relugolix é usado para tratar câncer de próstata em homens.
Marcas: Orgovyx
Classe de medicamentos: antineoplásicos - antagonistas da hipófise do LHRH (GnRH)
Disponibilidade: prescrição necessária
Gravidez: Consulte o seu médico. Este medicamento pode ser prejudicial para o feto.
Lactação: Consulte um médico antes de usar

Relugolix é um antagonista não peptídico do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH ou hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH)), disponível por via oral, com potencial atividade antineoplásica. Relugolix liga-se competitivamente e bloqueia o receptor GnRH na glândula pituitária anterior, o que impede a ligação do GnRH ao receptor GnRH e inibe a secreção e liberação do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH). Nos homens, a inibição da secreção de LH impede a liberação de testosterona das células de Leydig nos testículos. Como a testosterona é necessária para sustentar o crescimento da próstata, a redução dos níveis de testosterona pode inibir a proliferação de células cancerígenas da próstata dependentes de hormônios.

Relugolix é um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) usado no tratamento de várias condições responsivas a hormônios. Foi aprovado pela primeira vez no Japão em 2019, sob a marca Relumina, para o tratamento sintomático de miomas uterinos, e mais recentemente pela FDA dos Estados Unidos em 2020, sob a marca Orgovyx, para o tratamento do cancro da próstata avançado. Relugolix também foi estudado no tratamento sintomático da endometriose. Relugolix é o primeiro (e atualmente o único) antagonista do receptor GnRH administrado por via oral aprovado para o tratamento do câncer de próstata - terapias semelhantes como [degarelix] requerem administração subcutânea - e, portanto, fornece uma opção terapêutica menos onerosa para pacientes que, de outra forma, poderiam necessitar de consultas clínicas para administração por profissionais de saúde. Além de sua relativa facilidade de uso, o relugolix demonstrou ser superior na depressão dos níveis de testosterona quando comparado ao [leuprolide], outra terapia de privação androgênica usada no tratamento do câncer de próstata.

Relugolix é um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina. O mecanismo de ação do relugolix é como antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina, indutor do citocromo P450 3A, indutor do citocromo P450 2B6, inibidor da proteína de resistência ao câncer de mama e inibidor da glicoproteína P. O efeito fisiológico do relugolix é por meio da diminuição da secreção de GnRH.

Estrutura química