Pregabalina

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Nome da API Indicação Especificação US DMF  EU DMF  CEP
Pregabalina Epilepsia / Neuralgia Interno / EP 22223 CEP2016-141

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DETALHES DO PRODUTO

Pregabalina não é um agonista do receptor GABAA ou GABAB.
A pregabalina é um gabapentinoide e atua inibindo certos canais de cálcio. Especificamente, é um ligante do local da subunidade α2δ auxiliar de certos canais de cálcio dependentes de voltagem (VDCCs) e, portanto, atua como um inibidor de VDCCs contendo a subunidade α2δ. Existem duas subunidades α2δ de ligação à droga, α2δ-1 e α2δ-2, e a pregabalina mostra afinidade semelhante para (e, portanto, falta de seletividade entre) esses dois locais. A pregabalina é seletiva em sua ligação à subunidade α2δ VDCC. Apesar de a pregabalina ser um análogo do GABA, ela não se liga aos receptores GABA, não se converte em GABA ou outro agonista do receptor GABA in vivo e não modula diretamente o transporte ou metabolismo do GABA. No entanto, verificou-se que a pregabalina produz um aumento dependente da dose na expressão cerebral da descarboxilase do ácido L-glutâmico (GAD), a enzima responsável pela síntese de GABA e, portanto, pode ter alguns efeitos GABAérgicos indiretos, aumentando os níveis de GABA no cérebro. Atualmente, não há evidência de que os efeitos da pregabalina sejam mediados por qualquer mecanismo diferente da inibição de VDCCs contendo α2δ. De acordo com isso, a inibição de VDCCs contendo α2δ-1 pela pregabalina parece ser responsável por seus efeitos anticonvulsivantes, analgésicos e ansiolíticos.
Os α-aminoácidos endógenos L-leucina e L-isoleucina, que se assemelham muito à pregabalina e aos outros gabapentinóides na estrutura química, são ligantes aparentes da subunidade α2δ VDCC com afinidade semelhante aos gabapentinóides (por exemplo, IC50 = 71 nM para L- isoleucina), e estão presentes no líquido cefalorraquidiano humano em concentrações micromolares (por exemplo, 12,9 μM para L-leucina, 4,8 μM para L-isoleucina). Foi teorizado que eles podem ser os ligantes endógenos da subunidade e que podem antagonizar competitivamente os efeitos dos gabapentinóides. De acordo, enquanto gabapentinoides como pregabalina e gabapentina têm afinidades nanomolares para a subunidade α2δ, suas potências in vivo estão na faixa micromolar baixa e a competição pela ligação por L-aminoácidos endógenos foi considerada provavelmente responsável por esta discrepância.

Em um estudo, constatou-se que a pregabalina possui afinidade 6 vezes maior do que a gabapentina para VDCCs contendo a subunidade α2δ. No entanto, outro estudo descobriu que pregabalina e gabapentina tinham afinidades semelhantes para a subunidade α2δ-1 recombinante humana (Ki = 32 nM e 40 nM, respectivamente). Em qualquer caso, a pregabalina é 2 a 4 vezes mais potente do que a gabapentina como analgésico e, em animais, parece ser 3 a 10 vezes mais potente do que a gabapentina como anticonvulsivante.

CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTÃO DA QUALIDADE

Quality management1

Proposta 18 Projetos de Avaliação de Consistência de Qualidade que foram aprovados 4e 6 projetos estão em aprovação.

Quality management2

Sistema de gerenciamento de qualidade internacional avançado estabeleceu uma base sólida para vendas.

Quality management3

A supervisão da qualidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a qualidade e o efeito terapêutico. 

Quality management4

A equipe de Assuntos Regulatórios Profissionais apóia as demandas de qualidade durante a aplicação e registro.

GERENCIAMENTO DE PRODUÇÃO

cpf5
cpf6

Linha de embalagem engarrafada da Korea Countec

cpf7
cpf8

Linha de embalagem engarrafada Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linha de embalagem de cartão CAM da Itália

cpf11

Máquina compactadora alemã Fette

cpf12

Detector de comprimido Japão Viswill

cpf14-1

Sala de controle DCS

PARCEIRO

Cooperação internacional
International cooperation
Cooperação doméstica
Domestic cooperation

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