Descrição

Bictegravir é um novo e potente inibidor da integrase do HIV-1 com um IC50 de 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) inibe a atividade de transferência de fita com um IC50 de 7,5± 0,3nM. Em relação à sua inibição da atividade de transferência de cadeia, o Bictegravir é um inibidor muito mais fraco de 3'-atividade de processamento do HIV-1 IN, com um IC50 de 241±51nM. O Bictegravir aumenta o acúmulo de círculos 2-LTR ~5 vezes em relação ao controle simulado e reduz a quantidade de produtos de integração autênticos nas células infectadas em 100 vezes. O bictegravir inibe potentemente a replicação do VIH-1 em células MT-2 e MT-4 com EC50 de 1,5 e 2,4 nM, respetivamente. Bictegravir exibe efeitos antivirais potentes tanto em linfócitos T CD4+ primários quanto em macrófagos derivados de monócitos, com CE50 de 1,5±0,3 nM e 6,6±4,1 nM, respectivamente, que são comparáveis ​​aos valores obtidos em linhas de células T[1].

A MCE não confirmou de forma independente a precisão destes métodos. Eles são apenas para referência.

Estrutura química