Descrição

O Bictegravir é um novo e potente inibidor da integrase do HIV-1 com um IC50 de 7,5 nM.

Em vitro

Bictegravir (BIC) inibe a atividade de transferência de fita com um IC50 de 7,5± 0,3 nM.Em relação à sua inibição da atividade de transferência de fita, o Bictegravir é um inibidor muito mais fraco de 3′-atividade de processamento de HIV-1 IN, com IC50 de 241±51 nM.O Bictegravir aumenta o acúmulo de círculos de 2-LTR ~ 5 vezes em relação ao controle com tratamento simulado e reduz a quantidade de produtos de integração autênticos em células infectadas em 100 vezes.Bictegravir inibe potentemente a replicação do HIV-1 em células MT-2 e MT-4 com EC50s de 1,5 e 2,4 nM, respectivamente.Bictegravir exibe potentes efeitos antivirais em linfócitos T CD4+ primários e macrófagos derivados de monócitos, com EC50s de 1,5±0,3 nM e 6,6±4,1 nM, respectivamente, que são comparáveis ​​aos valores obtidos em linhas de células T[1].

O MCE não confirmou independentemente a precisão desses métodos.Eles são apenas para referência.

Estrutura química