Ácido Obeticólico
Descrição
O ácido obeticólico (INT-747) é um agonista de FXR potente, seletivo e oralmente ativo com EC50 de 99 nM.O ácido obeticólico tem efeito anticolerético e anti-inflamatório.O ácido obeticólico também induz autofagia[1][2][3].
Fundo
O ácido obeticólico (ácido 6alfa-etil-quenodesoxicólico, 6-ECDCA, INT-747) é um agonista potente e seletivo de FXR com valor EC50 de 99 nM [1].
O receptor farnesóide X (FXR) é um receptor nuclear de ácidos biliares envolvido na homeostase dos ácidos biliares, fibrose hepática, inflamação hepática e intestinal e doenças cardiovasculares.
O ácido obeticólico é um agonista de FXR potente e seletivo com atividade anticolerética [1].O ácido obeticólico é um derivado semi-sintético do ácido biliar e um potente ligante de FXR.Em ratos com colestase induzida por estrogênio, 6-ECDCA protegeu contra colestase induzida por 17α-etinilestradiol (E217α) [2].Em modelos de ratos com hipertensão portal cirrótica (PHT), INT-747 (30 mg/kg) reativou a via de sinalização a jusante de FXR e reduziu a pressão portal diminuindo a resistência vascular intra-hepática total (IHVR) sem hipotensão sistêmica deletéria.Este efeito foi associado a um aumento da atividade da eNOS [3].No modelo de rato Dahl de hipertensão sensível ao sal e resistência à insulina (IR), a dieta rica em sal (HS) aumentou significativamente a pressão arterial sistêmica e a expressão tecidual de DDAH.O INT-747 aumentou a sensibilidade à insulina e inibiu a diminuição da expressão de DDAH [4].
Referências:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.Ácido 6alfa-etil-quenodesoxicólico (6-ECDCA), um agonista de FXR potente e seletivo dotado de atividade anticolestática.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Efeitos protetores do ácido 6-etil quenodesoxicólico, um ligante do receptor farnesóide X, na colestase induzida por estrogênio.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.O ácido obeticólico, um agonista do receptor farnesóide X, melhora a hipertensão portal por duas vias distintas em ratos cirróticos.Hepatologia, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.O agonista de FXR INT-747 aumenta a expressão de DDAH e aumenta a sensibilidade à insulina em ratos Dahl alimentados com alto teor de sal.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.
Citação do produto
- 1. Selina Costa."Caracterizando um novo ligante para o Farnesoid X Receptor usando Zebrafish transgênico."Universidade de Toronto.Jun-2018.
- 2. Kent, Rebeca."Efeitos do fenofibrato em CYP2D6 e regulação de ANG1 e RNASE4 pelo ácido obeticólico agonista FXR."indigo.uic.edu.2017.
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