Ácido Obeticólico

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Ácido Obeticólico Colangite biliar Interno      


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O ácido obeticólico (INT-747) é um agonista de FXR potente, seletivo e oralmente ativo com CE50 de 99 nM. O ácido obeticólico tem efeito anticolerético e antiinflamatório. O ácido obeticólico também induz autofagia[1][2][3].

 

Fundo

O ácido obeticólico (ácido 6alfa-etil-quenodesoxicólico, 6-ECDCA, INT-747) é um agonista potente e seletivo de FXR com valor EC50 de 99 nM [1].

O receptor farnesóide X (FXR) é um receptor nuclear de ácido biliar envolvido na homeostase dos ácidos biliares, fibrose hepática, inflamação hepática e intestinal e doenças cardiovasculares [2].

O ácido obeticólico é um agonista potente e seletivo do FXR com atividade anticolerética [1]. O ácido obeticólico é um derivado semissintético do ácido biliar e um potente ligante FXR. Em ratos com colestase induzida por estrogênio, o 6-ECDCA protegeu contra a colestase induzida por 17α-etinilestradiol (E217α) [2]. Em modelos de ratos com hipertensão portal cirrótica (PHT), INT-747 (30 mg/kg) reativou a via de sinalização a jusante do FXR e reduziu a pressão portal diminuindo a resistência vascular intra-hepática total (IHVR) sem hipotensão sistêmica deletéria. Este efeito foi associado a um aumento da atividade da eNOS [3]. No modelo de rato Dahl de hipertensão sensível ao sal e resistência à insulina (RI), a dieta rica em sal (HS) aumentou significativamente a pressão arterial sistêmica e regulou negativamente a expressão de DDAH nos tecidos. INT-747 aumentou a sensibilidade à insulina e inibiu a diminuição da expressão de DDAH [4].

Referências:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. Ácido 6alfa-etil-quenodesoxicólico (6-ECDCA), um agonista potente e seletivo de FXR dotado de atividade anticolestática. J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Efeitos protetores do ácido 6-etil quenodesoxicólico, um ligante do receptor farnesóide X, na colestase induzida por estrogênio. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. O ácido obeticólico, um agonista do receptor farnesóide X, melhora a hipertensão portal por duas vias distintas em ratos cirróticos. Hepatologia, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. O agonista de FXR INT-747 regula positivamente a expressão de DDAH e aumenta a sensibilidade à insulina em ratos Dahl alimentados com alto teor de sal. PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Citação do produto

  • 1. Selina Costa. "Caracterizando um novo ligante para o receptor Farnesoid X usando peixe-zebra transgênico." Universidade de Toronto. Jun-2018.
  • 2. Kent, Rebeca. "Efeitos do fenofibrato no CYP2D6 e regulação de ANG1 e RNASE4 pelo agonista FXR ácido obeticólico." indigo.uic.edu.2017.

 

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Em solvente

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-20ºC

1 mês

Estrutura química

Ácido Obeticólico

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CERTIFICADO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril, talidomida etc.)
GMP-de-PMDA-em-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
Carta FDA-EIR-201901

GESTÃO DA QUALIDADE

Gestão da qualidade1

Proposta18Projetos de Avaliação de Consistência de Qualidade que foram aprovados4, e6projetos estão em fase de aprovação.

Gestão da qualidade2

O avançado sistema de gestão de qualidade internacional estabeleceu bases sólidas para vendas.

Gestão da qualidade3

A supervisão de qualidade percorre todo o ciclo de vida do produto para garantir a qualidade e o efeito terapêutico.

Gestão da qualidade4

A equipe de Assuntos Regulatórios Profissionais apoia as demandas de qualidade durante a aplicação e registro.

GESTÃO DA PRODUÇÃO

cpf5
cpf6

Linha de embalagem engarrafada Coreia Countec

cpf7
cpf8

Linha de embalagem engarrafada CVC de Taiwan

cpf9
cpf10

Linha de embalagem de placa CAM Itália

cpf11

Máquina compactadora alemã Fette

cpf12

Detector de comprimidos Viswill do Japão

cpf14-1

Sala de controle DCS

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