O citrato de tofacitinibe é um medicamento de prescrição (nome comercial Xeljanz) originalmente desenvolvido pela Pfizer para uma classe de inibidores orais da Janus quinase (JAK).Ele pode inibir seletivamente a JAK quinase, bloquear as vias JAK/STAT e, assim, inibir a transdução do sinal celular e a expressão e ativação do gene relacionado, usado para tratar artrite reumatóide, artrite psoriática, colite ulcerativa e outras doenças imunológicas.

A droga inclui três formas de dosagem: comprimidos, comprimidos de liberação prolongada e soluções orais.Seus comprimidos foram aprovados pela primeira vez pelo FDA em 2012, e a forma de dosagem de liberação sustentada foi aprovada pelo FDA em fevereiro de 2016. É o primeiro a tratar articulações reumatóides.Yan é um inibidor de JAK tomado por via oral uma vez ao dia.Em dezembro de 2019, uma nova indicação para medicamentos de liberação sustentada foi aprovada novamente para colite ulcerativa (UC) ativa moderada a grave.Além disso, os atuais ensaios clínicos de fase 3 para psoríase em placas foram concluídos e outros seis ensaios clínicos de fase 3 estão em andamento, envolvendo artrite psoriática ativa, artrite idiopática juvenil, etc. Tipo de indicações.As vantagens dos comprimidos de liberação prolongada que são de ação prolongada e só precisam ser tomados uma vez ao dia são propícios para o manejo e controle das doenças dos pacientes.

Desde sua listagem, suas vendas aumentaram ano após ano, atingindo US$ 2,242 bilhões em 2019. Na China, a forma farmacêutica em comprimido foi aprovada para comercialização em março de 2017 e entrou no catálogo da categoria B de seguro médico por meio de negociações em 2019. O último vencedor lance é de RMB 26,79.No entanto, devido às altas barreiras técnicas das preparações de liberação prolongada, essa forma farmacêutica ainda não foi comercializada na China.

A JAK quinase desempenha um papel importante na inflamação, e seus inibidores demonstraram tratar certas doenças inflamatórias e autoimunes.Até agora, 7 inibidores de JAK foram aprovados globalmente, incluindo Delgocitinib da Leo Pharma, Fedratinib da Celgene, upatinib da AbbVie, Pefitinib da Astellas, Baritinib da Eli Lilly e Rocotinib da Novartis.No entanto, apenas tofacitinib, baritinib e rocotinib são aprovados na China entre os medicamentos acima mencionados.Estamos ansiosos para que os “Comprimidos de Liberação Sustentada de Citrato de Tofatib” da Qilu sejam aprovados o mais rápido possível e beneficiem mais pacientes.

Na China, a pesquisa original citrato de tofacitibe foi aprovada pelo NMPA em março de 2017 para o tratamento de pacientes adultos com AR com eficácia insuficiente ou intolerância ao metotrexato, sob o nome comercial Shangjie.De acordo com dados da Meinenet, as vendas de comprimidos de citrato de tofacitibe nas instituições médicas públicas da China em 2018 foram de 8,34 milhões de yuans, muito abaixo de suas vendas globais.Uma grande parte do motivo é o preço.É relatado que o preço inicial de varejo de Shangjie foi de 2.085 yuans (5mg * 28 comprimidos), e o custo mensal foi de 4.170 yuans, o que não é um fardo pequeno para as famílias comuns.

No entanto, vale a pena comemorar que o tofacitib foi incluído na “Lista de Medicamentos do Seguro Médico Básico Nacional, Seguro de Acidentes de Trabalho e Seguro de Maternidade” de 2019 pela Administração Nacional de Seguros Médicos após negociações em novembro de 2019. Informa-se que a mensalidade será reduzida para menos de 2.000 yuans após a negociação do corte de preço, o que melhorará muito a disponibilidade do medicamento.

Em agosto de 2018, o Conselho de Reexame de Patentes do Escritório Estadual de Propriedade Intelectual fez uma decisão de revisão nº 36902 pedido de invalidação e declarou inválida a patente principal de Pfizertofatib, a patente composta, sob o fundamento de divulgação insuficiente do relatório descritivo.No entanto, a patente da forma cristalina de Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, data de aplicação 2002.11.25) expirará em 2022.

O banco de dados Insight mostra que, além da pesquisa original, cinco medicamentos genéricos de Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Rio Yangtze e Nanjing Chia Tai Tianqing foram aprovados para comercialização nas formulações domésticas de comprimidos de tofacitinibe.No entanto, para o tipo de comprimido de liberação sustentada, apenas a pesquisa original da Pfizer apresentou um pedido de marketing em 26 de maio. A Qilu é a primeira empresa nacional a enviar um pedido de marketing para esta formulação.Além disso, o CSPC Ouyi está em fase de teste BE.

A Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) é uma fabricante farmacêutica líder de APIs, formulações acabadas na China, localizada em Changzhou, província de Jiangsu.O CPF foi fundado em 1949. Dedicamo-nos ao Citrato de Tofacitinib desde 2013 e já apresentamos DMF.Nós nos registramos em muitos países e podemos apoiá-lo com o melhor suporte de documentos para o Citrato de Tofacitinibe.