Clopidogrel e Ticagrelor são antagonistas do receptor P2Y12 que inibem o difosfato de adenosina (ADP) da placa, inibindo seletivamente a ligação do difosfato de adenosina (ADP) ao seu receptor P2Y12 da placa e a atividade do complexo secundário de glicoproteína mediada por ADP GPII.b/III.a.

Ambos são antiplaquetários clinicamente comumente usados, que podem ser usados ​​para prevenir trombose em pacientes com angina estável crônica, síndrome arterial coronariana aguda e acidente vascular cerebral isquêmico. Então qual é a diferença?

1, A hora de início

Ticagrelor é mais eficaz e, para pacientes com síndrome arterial coronariana aguda, pode agir rapidamente para inibir a agregação plaquetária, enquanto o Clopidogrel é menos eficaz.

2, Tome a frequência da dose

A meia-vida do Clopidogrel é de 6 horas, enquanto a meia-vida do Ticagrelor é de 7,2 horas.

No entanto, os metabólitos ativos do Clopidogrel ligam-se irreversivelmente ao indivíduo P2Y12, enquanto o indivíduo Ticagrelor e P2Y12 são reversíveis.

Portanto, o Clopidogrel é tomado uma vez ao dia, enquanto o Ticagrelor é administrado duas vezes ao dia.

3, Ação antiplaquetária

Os antiplaquetários do Ticagrelor foram mais eficazes, e estudos mostraram que o Ticagrelor não teve diferença na redução da morte cardiovascular e do infarto do miocárdio, que foi maior do que no grupo Clopidogrel, e no acidente vascular cerebral.

Com base nos benefícios do tratamento com Ticagrelor para pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA), diretrizes relevantes nacionais e estrangeiras recomendam que Ticagrelor seja usado para tratamento de placas antiplaquetárias em pacientes com SCA. Em duas diretrizes oficiais da European Heart Association (Diretrizes ESC NSTE-ACS 2011 e Diretrizes STEMI 2012), o Clopidogrel só pode ser usado em pacientes que não podem ser tratados com Ticagrelor.

4,Risco de sangramento

O risco de sangramento com a aplicação prolongada de Ticagrelor foi ligeiramente superior ao do Clopidogrel, mas o risco de sangramento foi semelhante no uso a curto prazo.

Estudos realizados pelo KAMIR-NIH baseados na população do Leste Asiático mostram que o risco de hemorragia TIMI foi significativamente maior em pacientes com idade ≥ 75 anos do que no Clopidogrel. Portanto, para pacientes com SCA ≥ 75 anos de idade, recomenda-se selecionar Clopidogrete como o inibidor P2Y12 preferido com base na aspirina.

A terapia antiplaquetária para pacientes com contagens baixas de placas pequenas também deve evitar a opção de Ticagrelor.

5、Outras reações adversas

As reações adversas mais comumente relatadas em pacientes tratados com Ticagrelor foram dificuldade em respirar, hematomas e sangramento nasal, que ocorreram em uma taxa mais elevada do que no grupo Clopidogrel.

6、Interações medicamentosas

O clopidogrel é um medicamento pré-superial, que é metabolizado em parte pelo CYP2C19 como seu metabólito ativo, e tomar um medicamento que inibe a atividade dessa enzima pode reduzir o nível no qual o clopidogrel é convertido em um metabólito ativo. Portanto, não é recomendado o uso combinado de inibidores fortes ou moderados do CYP2C19, como omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetina, fluorovolsamina, cicloproxacina, camasi.

O ticagrelor é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e uma pequena parte é metabolizada pelo CYP3A5. O uso combinado de inibidores do CYP3A pode aumentar a Cmax e a AUC do ticagrelor. Portanto, o uso combinado de ticagrelor com inibidores potentes do CYP3A, como cetoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina, etc., deve ser evitado. No entanto, o uso combinado do indutor do CYP3A pode reduzir a Cmax e a AUC do ticagrelor, respectivamente. Portanto, o uso combinado de indutores fortes do CYP3A, como dexametasona, fenitoína sódica, fenobarbital e carbamazepina, deve ser evitado.

7、Terapia antiplaquetária em pacientes com insuficiência renal

PLATO, em um estudo de pacientes com síndrome coronariana aguda com insuficiência renal, mostrou um aumento significativo na creatinina sérica no grupo ticagrelor em comparação com clopidogrel; uma análise mais aprofundada de pacientes tratados com BRA mostrou um aumento de 50% na creatinina sérica >, efeitos adversos renais relacionados eventos adversos, e eventos adversos relacionados à função renal foram significativamente maiores no grupo ticagrelor do que no grupo clopidogrel. Portanto, clopidogrel + aspirina deve ser a primeira escolha para pacientes com doença renal. insuficiência.

8、Terapia antiplaquetária em pacientes com gota/hiperuricemia

Foi demonstrado que o uso prolongado de ticagrelor aumenta o risco de gota. A gota é uma reação adversa comum do tratamento com ticagrelor, que pode estar relacionada ao efeito dos metabólitos ativos do ticagrelor no metabolismo do ácido úrico. /pacientes com hiperuricemia.

9、Terapia antiplaquetária antes da revascularização do miocárdio (revascularização do miocárdio)

Pacientes agendados para revascularização do miocárdio que estejam tomando aspirina em baixas doses (75 a 100 mg) não precisam parar no pré-operatório; pacientes que recebem um inibidor P2Y12 devem considerar a descontinuação do ticagrelor por pelo menos 3 dias e do clopidogrel por pelo menos 5 dias no pré-operatório.

10、Baixa reatividade do clopidogrel

A baixa reatividade das plaquetas ao clopidogrel pode levar ao tempo de isquemia. Para superar a baixa reatividade do clopidogrel, aumentar a dose de clopidogrel ou substituí-lo por ticagrelor são escolhas comuns.

Concluindo, o ticagrelor atua rapidamente e tem um efeito inibitório mais forte. No tratamento da síndrome coronariana aguda, o ticagrelor tem melhor efeito antitrombótico, o que pode reduzir ainda mais a mortalidade, mas apresenta maior risco de sangramento e maiores reações adversas, como dispnéia, contusão, bradicardia, gota e assim por diante, do que o clopidogrel.