Clopidogrel e Ticagrelor são antagonistas do receptor P2Y12 que inibem o difosfato de adenosina de placa (ADP) inibindo seletivamente a ligação de difosfato de adenosina (ADP) ao seu receptor de placa P2Y12 e a atividade do complexo glicoproteína secundária mediada por ADP GPII.b/III.a.

Ambos são antiplaquetários clinicamente usados, que podem ser usados ​​para prevenir trombose em pacientes com angina crônica estável, síndrome da artéria coronária aguda e acidente vascular cerebral isquêmico.Então qual é a diferença?

1, a hora de início

O ticagrelor é mais eficaz e, para pacientes com síndrome da artéria coronária aguda, pode agir rapidamente para inibir a agregação da placa, enquanto o clopidogrel é menos eficaz.

2, tome a frequência da dose

A meia-vida do Clopidogrel é de 6 horas, enquanto a meia-vida do Ticagrelor é de 7,2 horas.

No entanto, os metabólitos ativos do Clopidogrel ligam-se irreversivelmente ao sujeito P2Y12, enquanto o Ticagrelor e o sujeito P2Y12 são reversíveis.

Portanto, o Clopidogrel é administrado uma vez ao dia, enquanto o Ticagrelor é administrado duas vezes ao dia.

3, ação antiplaquetária

Os antiplaquetários do Ticagrelor foram mais eficazes, e estudos mostraram que o Ticagrelor não teve diferença na redução da morte cardiovascular e do infarto do miocárdio, que foi maior do que no grupo Clopidogrel, e no AVC.

Com base nos benefícios do tratamento com Ticagrelor para pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA), diretrizes relevantes em casa e no exterior recomendam que Ticagrelor seja usado para tratamento de placas antiplaquetárias em pacientes com SCA.Em duas diretrizes autorizadas da European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 e STEMI Guidelines 2012), o Clopidogrel só pode ser usado em pacientes que não podem ser tratados com Ticagrelor.

4, risco de sangramento

O risco de sangramento da aplicação de Ticagrelor a longo prazo foi ligeiramente maior do que o do Clopidogrel, mas o risco de sangramento foi semelhante no uso de curto prazo.

Estudos do KAMIR-NIH com base na população do Leste Asiático mostram que o risco de hemorragia TIMI foi significativamente maior em pacientes com idade ≥ 75 do que no Clopidogrel.Portanto, para pacientes com SCA ≥ 75 anos de idade, recomenda-se selecionar o Clopidogrete como o inibidor de P2Y12 preferido com base na aspirina.

A terapia antiplaquetária para pacientes com baixas contagens de placas pequenas também deve evitar a opção de Ticagrelor.

5、Outras reações adversas

As reações adversas mais comumente relatadas em pacientes tratados com Ticagrelor foram dificuldade em respirar, hematomas e hemorragias nasais, que ocorreram em uma taxa maior do que no grupo Clopidogrel.

6、Interações medicamentosas

O clopidogrel é um medicamento pré-superial, que é metabolizado em parte pelo CYP2C19 como seu metabólito ativo, e tomar um medicamento que inibe a atividade dessa enzima pode reduzir o nível no qual o clopidogrel é convertido em um metabólito ativo.Portanto, o uso combinado de inibidores fortes ou moderados do CYP2C19, como omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetina, fluorovolsamina, cicloproxacina, camasi não é recomendado.

O ticagrelor é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e uma pequena parte é metabolizado pelo CYP3A5. O uso combinado de inibidores do CYP3A pode aumentar a Cmax e a AUC do ticagrelor.Portanto, o uso combinado de ticagrelor com inibidores potentes de CYP3A, como cetoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina, etc., deve ser evitado. No entanto, o uso combinado de indutor de CYP3A pode reduzir Cmax e AUC de ticagrelor, respectivamente.Portanto, o uso combinado de indutores fortes do CYP3A, como dexametasona, fenitoína sódica, fenobarbital e carbamazepina, deve ser evitado.

7、Terapia antiplaquetária em pacientes com insuficiência renal

PLATO, em um estudo de pacientes com síndrome coronariana aguda com insuficiência renal, mostrou um aumento significativo da creatinina sérica no grupo ticagrelor comparado ao clopidogrel; Análise adicional de pacientes tratados com BRA mostrou um aumento de 50% na creatinina sérica >, efeitos adversos renais eventos adversos e eventos adversos relacionados à função renal foram significativamente maiores no grupo ticagrelor do que no grupo clopidogrel. Portanto, clopidogrel + aspirina deve ser a primeira escolha para pacientes com insuficiência renal.

8、Terapia antiplaquetária em pacientes com gota/hiperuricemia

O uso prolongado de ticagrelor demonstrou aumentar o risco de gota. A gota é uma reação adversa comum do tratamento com ticagrelor, que pode estar relacionada ao efeito dos metabólitos ativos do ticagrelor no metabolismo do ácido úrico. Portanto, o clopidogrel é a terapia antiplaquetária ideal para a gota. /pacientes com hiperuricemia.

9、Terapia antiplaquetária antes da CRM (revascularização do miocárdio)

Pacientes agendados para CRM que estão tomando aspirina em baixas doses (75 a 100 mg) não precisam parar no pré-operatório; Pacientes recebendo um inibidor de P2Y12 devem considerar a descontinuação de ticagrelor por pelo menos 3 dias e clopidogrel por pelo menos 5 dias no pré-operatório.

10、Baixa reatividade do clopidogrel

A baixa reatividade das plaquetas ao clopidogrel pode levar ao tempo de isquemia.Para superar a baixa reatividade do clopidogrel, aumentar a dose de clopidogrel ou substituí-la por ticagrelor são escolhas comuns.

Em conclusão, o ticagrelor age rapidamente e tem uma placa de efeito inibitório mais forte.No tratamento da síndrome coronariana aguda, o ticagrelor apresenta melhor efeito antitrombótico, podendo reduzir ainda mais a mortalidade, mas apresenta maior risco de sangramento, e apresenta maiores reações adversas como dispneia, contusão, bradicardia, gota e assim por diante do que o clopidogrel.